УКР  РУС  ENG  CHN 
Поиск:  
Направления деятельности
Роторный таблетпресс

Молекула-клетка для введения в клетку ионов металлов.


Для медицинской рентгенографии или томографии необходимо применять контрасты, представляющие собой чужеродные для организма и/или клеток материалы, например ионы металлов. Зачастую исследователям приходится маскировать эти соединения, чтобы придать им возможность прохождения через клеточные мембраны. Майкл Куган (Michael Coogan) с коллегами из Университета Кардиффа нашли способ преодолеть трудности, связанные с биологической совместимостью контрастов для томографии.
Для облегчения прохождения клеточной мембраны ионы металлов или другие люминесцентные соединения обычно связывают с липофильными лигандами. Использование избытка лиганда позволяет добиться того, чтобы токсичный (и, зачастую, дорогой) металл полностью проникал в клетку. Однако для реализации такого подхода требуются длительные этапы по очистке лигандов и их комплексов, кроме того, лиганд может оказаться токсичным сам по себе.
Куган с сотрудниками также столкнулись с этой проблемой. В ходе экспериментов с флуоресцентными комплексами металлов исследователи разработали биологически нейтральную клеткообразную молекулу, принимавшую положительный заряд при инкорпорировании иона. Было высказано предположение, что новая система может оказаться полезной для рентгенографии и томографии, поскольку комбинация положительного заряда и липофильного лиганда увеличивает вероятность того, что комплекс пройдет через мембрану клетки.
Исследователи назвали разработанную концепцию «Троянским конем» («Trojan horse»), обыгрывая тот факт, что лиганд способен проникнуть в клетку только в том случае, если в нем находится инкорпорированный катион металла. Исследователями было выяснено, что полученный полипиридиновый лиганд может являться эффективным переносчиком ионов меди, и, в сочетании с нуклидом 64Cu, может применяться как для флуоресцентного определения, так и в качестве контраста для позитрон-эмиссионной томографии [positron emission tomography (PET)].
 
 Куган добавляет, что помимо применения в диагностике новая концепция «троянского коня» может использоваться для направленной доставки, как контрастов, так и терапевтических агентов. Разработанный подход позволяет минимизировать использование материалов (здесь уже не надо применять избыток лиганда) и понизить требования к очистке коньюгатов лекарство-переносчик. Например, контролируемое высвобождение ионов токсичных металлов при попадании «троянского коня» в биологическую клетку может увеличить эффективность химиотерапии.
Источник: Chem. Commun., 2011 DOI: 10.1039/c1cc10141b
Поделиться:
Главная  |  Компания  |  Вопрос-ответ  |  Новости компании  |  События компании  |  Вакансии  |  Контакты  |  Бесплатная юридическая консультация


Группа компаний "Аптека-95"
Украина, 61001, г. Харьков, ул. Юрьевская, 17
Тел./факс: (057) 714-06-03, 768-09-15,
 768-09-16,768-09-17
                                                     

Факс
-сервер
: 719-15-83

Карта проезда


СТОМАТОЛОГИЧЕСКАЯ КЛИНИКА!



P.S. "Ничто так не  дается дешево
                  и не ценится окружающими
                                        дорого, как улыбка"   Д.Карнеги